Товары магазина Самсон-Фарма

 297  

Показания Острый гингивит; острый некротический язвенный гингивит Винцента; хронический отечный гингивит; хронический гиперпластический гингивит; хронический атрофический (десквамативный) гингивит; хронический периодонтит; периодонтальный абсцесс; рецидивирующий афтозный (язвенный) стоматит; гангренозный пульпит; постэкстракционный альвеолит; юношеский пародонтит; зубная боль инфекционного происхождения. Фармакологическое действие Комбинированное противомикробное лекарственное средство для местного применения. Метронидазол - производное нитроимидазола, обладающего антипротозойным и антибактериальным действием против анаэробных простейших и анаэробных бактерий, вызывающих периодонтит: Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella denticola, Fusobacterium fusiformis, Wolinella recta, Treponema spp., Eikenella corrodens, Borrelia vincenti, Bacteroides melaninogenicus, Selenomonas spp. Неактивен в отношении аэробных бактерий. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Хлоргексидин - дезинфицирующее средство, активен в отношении широкого спектра вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Бактерицидный эффект обусловлен связыванием катионов (результат диссоциации соли хлоргексидина в физиологической среде) с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток и экстрамикробных комплексов. В низких концентрациях, нарушая осмотическое равновесие бактериальных клеток и выход из них ионов калия и фосфора, оказывает бактериостатическое действие; при высоких концентрациях цитоплазматическое содержимое бактериальной клетки осаждается, что ведет в конечном итоге к гибели бактерий. Лекарственное взаимодействие Усиливает антикоагулянтное действие варфарина (увеличение времени образования протромбина). Одновременное применение с дисульфирамом усиливает токсичность, что может привести к развитию неврологических симптомов. Противомикробная активность метронидазола снижается при одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином из-за ускоренного метаболизма метронидазола. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению концентрации метронидазола в сыворотке крови.

 66  

Показания Не всасывается, не расщепляется, выводится полностью через ЖКТ в течение 24 ч. Фармакологическое действие Адсорбирующее средство. Оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие. Относится к группе поливалентных физико-химических антидотов, обладает большой поверхностной активностью. Адсорбирует яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, в т.ч. алкалоиды, гликозиды, барбитураты и другие снотворные и наркотические средства, соли тяжелых металлов, токсины бактериального, растительного, животного происхождения, производные фенола, синильной кислоты, сульфаниламиды, газы. Также адсорбирует избыток некоторых продуктов обмена веществ - билирубина, мочевины, холестерина, эндогенные метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли железа, цианиды, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистую оболочку ЖКТ. Лекарственное взаимодействие Уголь активированный обладает адсорбирующими свойствами и при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами способен существенно снижать их абсорбцию из ЖКТ, что приводит к уменьшению эффективности других лекарственных препаратов.

 1914  

Средство борется с акне, регулирует выделение себума, успокаивает кожу, сужает поры и матирует. Имеет легкую структуру, благодаря чему быстро впитывается и может служить основой под макияж. Крем подходит как для девушек, так и для юношей. Активные компоненты: MPA-regul комплекс снижает токсичность и адгезию P. acnes бактерий; TLR2-Regul комплекс оказывает раннее регулирующее воздействие на воспаление; Солодка обладает мощным себорегулирующим действием (уменьшает размер сальных желез), уменьшает гиперсеборею; 17% AHA комплекс (салициловая к-та 0.1% + гликолевая к-та 3%, яблочная к-та 2%, молочная к-та 1.8% + эфир яблочной к-ты 10%) обеспечивает кератолитическое действие – активное отшелушивание омертвевших клеток, уменьшает толщину эпидермиса; Пироктон оламин оказывает оздоравливающее действие на кожу; Экстракт чечевицы сужает поры; Термальная вода Урьяж 10% увлажняет, успокаивает и укрепляет кожный барьер; Матирующие пудровые частицы устраняют жирный блеск.

 1592  

ИМОФЕРАЗА - крем косметический для специализированного ухода за кожей в области шрама, рубцаВнешний вид и свойства: кремовая текстура с белым оттенком, с легким нейтральным запахомВ состав крема входит фермент гиалуронидаза.Благодаря применению инновационных технологий, ученым ООО «НПО Петровакс Фарм» удалось стабилизировать фермент, который теперь обладаеткомплексным действием и длительным эффектом. Стабилизированная гиалуронидаза подавляет образование избыточной соединительной ткани, снижает отечность в области шрама, рубца.Восстановление защитно-барьерных функций кожи в зоне шрама, рубца• Уменьшение покраснения и гиперпигментации• Снижение неприятных ощущений: стянутости, сухости, зуда, жжения• Повышение эластичности рубцовой ткани• Уменьшение вероятности образования грубого рубца после заживления (эпителизации) раныВ случае уже сформированного шрама применение крема поможет сделать его менее заметным!Крем прошел строгий дерматологический контроль, не оказывает кожно-раздражающего и аллергизирующего действия• Не требует специальной подготовки кожи перед использованием• Быстро впитывается• Не оставляет следов на одеждеСпециальные особенности: Не содержит парабенов и отдушекРезультат: отёчность в области шрама или рубца снижена

 2076  

Бренд BIODERMAЛиния Sebium - коррекция жирной и комбинированной кожи, склонной к акне.Тройное действие: Матирует - Увлажняет - Разглаживает; Действие 8 часов; Подходит для чувствительной кожи; Можно использовать под макияж; Легкая текстура быстро проникает в кожу и быстро возвращает комфорт; Мгновенный результат. День за днем кожа меняетсяСебиум Мат Контроль - высокотехнологический увлажняющий уход обеспечивает мгновенную эффективность и возвращает естественную красоту коже. Мгновенная эффективность и действие в течение 8 часов: увлажняет, матирует, разглаживает благодаря корректирующей текстуре нового поколения. Регулирует секрецию кожного сала благодаря себорегулирующим компонентам (глюконат цинка, витамин В6).Совершенствует текстуру кожи и сужает поры (Actifs keratolityques et astringents),Запатентованный комплекс Флюидактив® нормализует качество кожного сала, предотвращает закупорку пор и образование воспалений.Специальные особенности:Легкая отдушка; Гипоаллергенно; Некомедогенно; Не содержит парабенов; Легкая нежирная, нелипкая текстура; Великолепная переносимость; Можно использовать под макияж

 145  

Показания Всасывание и распределение Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема 2 капсул препарата натощак ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 10 мин, Cmax ибупрофена в плазме крови достигается через 30-40 мин, что в 2 раза быстрее, чем после приема эквивалентной дозы препарата Нурофен® в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой 200 мг. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать Tmax. Связывание с белками плазмы более 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях. Метаболизм и выведение После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Т1/2 - 2 ч. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми людьми. Фармакологическое действие Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВП, обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Лекарственное взаимодействие Следует избегать одновременного применения ибупрофена с лекарственными средствами, приведенными ниже. Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов. С осторожностью следует применять препарат одновременно с лекарственными средствами, приведенными ниже. Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов. Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП. ГКС: повышенный риск образования язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови па фоне применения НПВП. Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП. Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина. Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона. Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности. Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, производные сульфонилмочевины и инсулин: усиление эффекта. Антациды и колестирамин: снижение абсорбции. Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

 3092  

В партнерстве с дерматологами марка La Roche-Posay разрабатывает инновационные формулы для ухода за кожей. Наши антивозрастные средства имеют оптимальную концентрацию активных молекул, что позволяет достичь высокой эффективности формулы, сохраняя доказанную переносимость даже для чувствительной кожи. ИНТЕНСИВЫЙ КОНЦЕНТРИРОВАННЫЙ ГЕЛЬ-КРЕМ REDERMIC RETINOL YEUX для контура глаз содержит обновляющий комплекс [ЧИСТЫЙ РЕТИНОЛ + РЕТИНОЛ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ] для коррекции морщин в сочетании с КОФЕИНОМ для уменьшения следов усталости. ПОКАЗАНИЯ: Морщины вокруг глаз, мешки и темные круги под глазами. ДОКАЗАННАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ: Морщины разглаживаются, темные круги становятся менее заметными, мешки под глазами уменьшаются.

 1809  

Нежное молочко, обогащенное увлажняющими компонентами (глицерин, мочевина), обеспечивает увлажнение и защиту кожи на протяжении 24-х часов, а также устраняет признаки сухой кожи. Особенно подходит для сухой и/или обезвоженной (под действием разных факторов) кожи, а также для нежной детской кожи.

 1944  

Архитектура формулы мицеллярной воды Effaclar Ultra, разработанная дерматологической лабораторией La Roche-Posay, позволила соединить силу мицелл и глицерина для достижения оптимальной эффективности и переносимости. Мицеллярная вода равномерно распределяется по поверхности кожи, не вызывает трения и повреждения защитного барьера кожи. Благодаря формуле средства происходит прочный захват и удержание всех частиц макияжа и микро-загрязнений. Содержит термальную воду La Roche-Posay. ЗАМЕТНО УМЕНЬШАЕТ ЖИРНЫЙ БЛЕСК И СУЖАЕТ ПОРЫ [ТЕРМАЛЬНАЯ ВОДА LA ROCHE POSAY] – смягчает и успокаивает кожу [ЦИНК] – обладает себорегулирующим и антибактериальным действием

 2503  

Показания Рекомендован в качестве биологически активной добавки к пище - источника альфа-липоевой кислоты, дополнительного источника витаминов С, Д, Е, В1, В2, В6, В12, РР, фолиевой кислоты, пантотеновой кислоты, биотина, бета-каротина и минеральных веществ (селен, цинк, железо, марганец, марганец, медь, хром, йод), содержащую коэнзим Q10 и хондроитинсульфат.

 529  

Нежный крем «АЕВИТ» с черникой предназначен для комплексного ухода за тонкой кожей вокруг глаз: избавляет от «мешков» и «темных кругов» под глазами, питает и защищает кожу.

 214  

Густая консистенция геля открывает закупоренные поры, вычищая отмершие клетки и себум, что способствует глубокой чистке кожи. Сверхактивный комплекс Цинцидон воздействует на все причины возникновения прыщей: тормозит и предупреждает размножений акне-бактерий, а также снижает выработку кожного жира. Пантенол в составе препятствует обезвоживанию кожи во время умывания.Цинцидон — физиологически активный натуральный компонент. Регулирует работу сальных желез, подавляет размножение акне-бактерий и снимает воспаления. При постоянном применении снижает риск появления и развитие прыщей.Д-пантенол увлажняет и смягчает кожу.

 4210  

Эхинацина сироп «Nahrin» («Нарин») — Витаминный комплекс с экстрактом эхинацеи и витамином С. Укрепляет общее состояние организма, повышает иммунитет, снижает риск возникновения простудных и вирусных заболеваний.Предупреждение инфекционных заболеваний и активизация защитных сил организмаСтимуляция выработки лейкоцитов в кровиПротивовоспалительное действиеУскорение процесса восстановления после оперативного вмешательстваНормализация деятельности эндокринной системыНормализация деятельности желудочно-кишечного трактаУлучшение состояния при заболеваниях мочеполовой системы, заболеваниях кожи

 2782  

Специально разработанная формула для нежной кожи детей, чувствительной к действию солнца. ТЕКСТУРА: Увлажняющая текстура. ОСНОВНЫЕ ИНГРЕДИЕНТЫ Система солнечных фильтров Mexoplex обеспечивает усиленную фотостабильную защиту от негативного воздействия UVA/UVB лучей. Термальная вода La Roche-Posay, богатая Селеном, является природным антиоксидантом. Без отдушек. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Не подвергайте прямому солнечному воздействию детей грудного и младшего возраста. Используйте головной убор и солнезащитные очки. Даже непрямое солнечное воздействие может быть опасно.Чрезмерное пребывание на солнце опасно. Солнцезащитное средство никогда не обеспечивает абсолютную защиту. Наносите средство на кожу ребенка непосредственно перед выходом на солнце. Обильно и часто повторяйте нанесение средства, особенно после купания или вытирания. Не наносите средство непосредственно на лицо, нанесите на ладони и распределите по коже лица, избегая области вокруг глаз. В случае попадания средства в глаза тщательно промойте их водой. Избегайте контакта с одеждой до полного впитывания.

 1519  

этот шампунь разработан с целью минимизации рисков возникновения аллергических реакций. Он питает и придает сияние сухим волосам, не утяжеляя их. Насыщенные питательными веществами и защищённые от пересушивания, волосы становятся шелковистыми, мягкими и блестящими на 86% cостоит из натуральных ингредиентов. Обязательства Klorane при производстве продуктов: - Не содержит компоненты животного происхождения - Биоразлагаемая формула**. ** в соответствии с международной нормой OCDE 301B - Упаковка на 100% состоит из переработанного пластика, подлежащего последующей переработке.

 440  

Реминерализирующая зубная паста R.O.C.S. «Активный Кальций», предназначена для насыщения зубной эмали необходимыми микроэлементами. Паста является богатым источником биологически доступного кальция, который способен встраиваться в естественную структуру эмали, возвращая ей блеск и здоровую белизну. Кроме этого, минеральный комплекс, заложенный в основу R.O.C.S. «Активный Кальций», нормализует микрофлору полости рта, снижает образование зубного налета, повышает устойчивость зубов к кариесу и эффективно освежает дыхание. Паста зубная R.O.C.S. «Активный Кальций» имеет низкую абразивность и содержит сбалансированный минеральный состав, благодаря чему она рекомендована для регулярного ежедневного использования лицам с дефектами эмали и повышенной чувствительностью зубов. Помимо полноценной гигиены полости рта, данная паста обеспечивает укрепление минерализованных тканей зуба, восстанавливает положительный баланс полезной микрофлоры, препятствует формированию зубного налета. Компонентной основой зубной пасты R.O.C.S. «Активный Кальций» является запатентованный мультиминеральный комплекс, в состав которого включены основные необходимые компоненты – магний, фосфор, кальций и кремний, содержащиеся в пропорциях, оптимальных для здоровья зубов и ротовой полости. Дополнительный положительный эффект оказывает натуральный компонент ксилитол (6%), снижающий развитие кариесогенной микрофлоры. В результате регулярного использования зубной пасты РОКС «Активный Кальций»: - обеспечивается эффективная защита от кариеса и ряда других стоматологических заболеваний; - эмаль насыщается необходимыми минералами; - поверхность зубов становится крепче, возвращается ее естественная белизна и блеск; - нормализуется микрофлора полости рта; - замедляется процесс образования зубного налета; - обеспечивается продолжительная свежесть дыхания. Положительный эффект от применения зубной пасты R.O.C.S. «Активный Кальций» подтвержден клиническими испытаниями. Противопоказания Редкие случаи индивидуальной непереносимости отдельных компонентов пасты R.O.C.S. «Активный Кальций».

 262  

Colgate 360⁰ Optic White отбеливающая зубная щетка с отбеливающими чашечками, в которые помещается зубная паста для эффективного удаления поверхностных пятен для естественно белой улыбки. Полирующие спиральные щетинки помогают отбелить зубы, полируя поверхностные пятна и очищая труднодоступные места. Эта зубная щетка также оснащена очистителем щек и языка для комфортного удаления бактерий, вызывающих неприятный запах. - Отбеливающие чашечки для удаления пятен на зубах - Специальные полирующие щетинки для отбеливания зубов - Эргономичный дизайн ручки для максимального комфорта - Очищает труднодоступные места - Очиститель щек и языка для удаления бактерий, вызывающих неприятный запах изо рта Для оптимального отбеливания зубов используйте с отбеливающей зубной пастой Colgate Optic White. Стоматологи и гигиенисты рекомендуют менять зубную щетку каждые 3 месяца. Чистите зубы не менее двух раз в день или по указанию стоматолога или врача. Используйте зубную пасту и щетку Colgate, подходящие для вашей полости рта.

 1214  

Биорепейр зубная паста для защиты дёсен консистенция пастообразная, белого цвета с освежающим запахом.Специальные особенности: Не содержит: фтор, лаурилсульфата натрия, парабены, абразивный кремнийЗубная паста для защиты десен:восстанавливает эмаль при помощи уникальных частиц microRepair. Их состав идентичен природномугидроксиапатиту, из которого состоят эмаль и дентин. Благодаря своей игольчатой структуре microRepair встраиваются в зубную эмаль, заполняя микротрещины, восстанавливают ее и делают гладкой;быстро снижает гиперчувствительность зубов: экстракты гамамелиса, календулы и спирулины оказывают успокаивающее и вяжущее действие, способствуют профилактике воспаления десен;увлажняет чувствительные десны, препятствует их воспалению и кровоточивости - благодаря гиалуроновой кислоте;препятствует размножению бактерий и неприятного запаха в полости рта: оказывает мощное антибактериальное воздействие благодаря ионам цинка;бережно очищает эмальРезультат:• Восстанавливает и защищает зубную эмаль с помощью частиц MICROREPAIR, которые схожи по составу с зубной эмалью. Укрепляет десна, снимает воспалительные процессы.

 111  

Фармакологическое действие Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует процессы регенерации эпителиальных тканей. При применении внутрь оказывает защитное действие при язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника, вызванных ульцерогенными веществами с различными механизмами повреждающего действия. При наружном применении способствует очищению ран от гнойного отделяемого, ускоряет процессы регенерации раневого дефекта, нормализует микроциркуляцию.

 1674  

ОПИСАНИЕ Пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, светло-коричневого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке. Для дозировки 10 мг/16 ч площадь 9 см2 + 1 мм, 27,7 х 33,2 мм. Для дозировки 15 мг/16 ч площадь 13,5 см2 + 1 мм, 33,2 х 41,3 мм. Для дозировки 25 мг/16 ч площадь 22,5 см2 + 1 мм, 43 х 53 мм. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости Код АТХ: N07BA01 Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию или подавленное настроение, бессонницу, повышенную раздражительность, недовольство или гневливость, тревогу, нарушение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость, снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет и стиков для систем нагревания табака, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет и стиков для систем нагревания табака у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин медленно высвобождается из пластыря Никоретте® и непрерывно всасывается через кожу. Пластырь Никоретте® предназначен для использования в часы бодрствования, т.е. приблизительно в течение 16 часов, что совпадает с периодом поступления никотина при курении. Это позволяет избежать нарушений сна, обусловленных поступлением никотина во время сна. Абсолютная биодоступность превышает 90%, вне зависимости от места наложения пластыря. В терапевтическом диапазоне (10–25 мг/16 часов) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения максимальных концентраций никотина (Cmax ) при применении различных доз. Доза никотина 10 (мг/16 часов) - 10 Cmax (нг/мл) Доза никотина 15 (мг/16 часов) - 15,5 Cmax (нг/мл) Доза никотина 25 (мг/16 часов) - 26,5 Cmax (нг/мл) Рассчитанные по модели максимальные концентрации никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл – при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл – для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет приблизительно 9 часов и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален. Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет приблизительно 2–3 л/кг, его период полувыведения – приблизительно 2–3 часа. Никотин преимущественно выводится печенью, средний плазменный клиренс – около 70 л/час. Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим, нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Основной метаболит никотина – котинин – имеет период полувыведения 15–20 часов и обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз. Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%. Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови. Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина. Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы. Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе. Различий в фармакокинетике никотина у мужчин и женщин не наблюдалось. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине, снятие симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата. С осторожностью Пациентам, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении пластыря Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью и (или) тяжелой почечной недостаточностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой. Никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе эпилепсии или судорог. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Риск для плода при применении Никоретте® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения. Пластырь Никоретте® следует применять у беременных женщин только с высокой степенью зависимости после консультации с врачом. Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения пластыря Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. У женщин курение замедляет время до зачатия, снижает частоту успешного оплодотворения in vitro, а также значимо увеличивает риск бесплодия. У мужчин курение снижает образование сперматозоидов, увеличивает оксидативный стресс и повреждение ДНК. Сперматозоиды у курильщиков характеризуются сниженной способностью к оплодотворению. Конкретный вклад никотина в развитие этих эффектов у человека неизвестен.